抗生素是怎么工作的(抗生素是如何作用的)

抗生素的是与非

老铁们,大家好,相信还有很多朋友对于抗生素是怎么工作的和替加环素为什么不建议单用的相关问题不太懂,没关系,今天就由我来为大家分享分享抗生素是怎么工作的以及替加环素为什么不建议单用的问题,文章篇幅可能偏长,希望可以帮助到大家,下面一起来看看吧!

本文目录

  1. 抗生素是怎么工作的
  2. 抗生素分哪几类分别有什么功效
  3. 什么是抗生素类药物
  4. 支原体只能用阿奇霉素治疗吗为什么

抗生素是怎么工作的

抗菌药物的评价指标

1.抗菌谱

抗菌谱指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围,也泛指一种或一类抗菌药物所能抑制(或杀灭)微生物的类、属、种范围。抗菌药物的说明书常在【药理作用】或【适应症】一栏中对抗菌谱进行说明。抗菌谱实际上说明了该抗菌药物对哪些抗菌药物有效,因此抗菌谱是临床选用抗菌药的基础。例如,患者感染了嗜麦芽窄食单胞菌,不能选择美罗培南,是因为嗜麦芽窄食单胞菌对美罗培南天然耐药,其不在美罗培南的抗菌谱中。

2.抗菌活性

抗菌活性(antibioticactivity)指药物抑制或杀灭病原微生物的能力,通常用最低抑菌浓度(MIC)表示。在临床中应用时,我们会设立一个浓度或抑菌圈的直径,以作为参考标准判断病原菌对药物是否敏感,通常称为折点。而临床细菌培养结果测出的MIC值高于折点,意味着该细菌耐药,不宜选择该药物;MIC低于折点,意味着该细菌敏感,可以选择该药物。在临床治疗中,当然优先选择抗菌活性强的药物。

抗菌药物的作用机制

1.作用于细胞壁/膜

细菌外部有一层细胞壁,里面又有一层柔软的细胞膜,如同细菌的盔甲和贴身衣物,如果破坏了这层盔甲和衣服,细菌就能轻易的被杀死。β内酰胺类药物,如青霉素类药物(末尾以西林结尾,如阿莫西林)、头孢类药物(名字中含有头孢二字,如头孢呋辛)、碳青霉烯类药物(末尾以培南结尾,如美罗培南)、氨曲南等药物均可以作用于细胞壁,导致细菌死亡。而赫赫有名的万古霉素及其同族药物替考拉宁、去甲万古霉素也是主要通过影响细胞壁合成,而导致细菌死亡。昂贵的达托霉素和多粘菌素则可以破坏细菌细胞膜,导致细菌死亡。

2.抑制蛋白质合成

任何的细胞都离不开蛋白质,细菌细胞内有一个东西叫做核糖体专门合成蛋白质。一些抗菌药物可以影响核糖体合成蛋白质,从而导致细菌没有了零件,最终走向死亡。这些抗菌药物包括氨基糖苷类(庆大霉素、阿米卡星)、大环内酯类(红霉素、罗红霉素、阿奇霉素等)、四环素类(四环素、米诺环素、多西环素、替加环素)、氯霉素、恶唑烷酮类(利奈唑胺)。

3.影响核酸或叶酸代谢

众所周知,DNA是遗传物质,记载了细菌的最核心机密,因此有些抗菌药物机智的干扰了DNA的表达和复制,从而导致细菌无法繁衍生息,最终只能命丧免疫细胞之手。这些机智的抗菌药物有喹诺酮类(末尾以沙星结尾,如左氧氟沙星)、磺胺类(磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶)、硝基咪唑类(末尾以硝唑结尾,如甲硝唑)。

为什么抗生素对两种疾病都有效果?为什么一种疾病不同的医生不同的药方?

抗菌药物不仅仅对一种细菌有效,可能对多种细菌有效。且临床应用时,不同器官的浓度亦不一样。比如,左氧氟沙星在肺里面有较好的治疗浓度,也能够在尿液中有较好的分布。它既可以治疗革兰阳性菌,因此可以治疗呼吸道感染;也可以治疗革兰阴性菌,因此又可以治疗泌尿道感染。临床选择时,要考虑病原菌也要考虑药物的分布情况。

为什么一种疾病不同的医生不同的药方?

抗菌药物和细菌并不是一对一的关系,左氧氟沙星对肺炎链球菌有效,头孢呋辛也对肺炎链球菌有效,阿奇霉素也对肺炎链球菌有效,且三种药品在呼吸道中的分布都很好。因此,呼吸道感染的时候,选择谁都没有错。细菌感染治疗方案并不是一道单选题,而是一道多选题,只要对细菌有效,就是对的。

抗生素分哪几类分别有什么功效

作者:中山大学孙逸仙纪念医院陈楚雄

抗生素的主要分类及各种抗菌药物的功效特点介绍如下:

一、β-内酰胺类

(一)青霉素类

1、青霉素(PG):不耐酸、不耐酶,主要用于A组溶血性链球菌、肺炎链球菌等阳性菌感染疾病。苄星青霉素,可用于梅毒和慢性风湿性心脏病的治疗。

2、耐酶青霉素(抗葡萄球菌青霉素):主要适用于产青霉素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染,主要有苯唑西林、萘夫西林等。

3、广谱青霉素:耐酸、可口服。主要有氨苄西林、阿莫西林。

4、抗假单胞菌青霉素:常与氨基糖苷类用于铜绿假单胞菌感染的治疗。哌拉西林用量较大,对B-内酰胺酶不稳定,常与竞争性B-内酰胺酸抑制剂(舒巴坦、他唑巴坦)结合,对MRSA无效。主要有哌拉西林、美洛西林等。

(二)头孢菌素

一代头孢:头孢唑啉、头孢硫脒

二代头孢:头孢呋辛、头孢丙烯、头孢克洛

三代头孢:头孢克肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢唑肟

四代头孢:头孢吡肟、头孢匹罗

①G+:第一代>第二代、第四代>第三代

G-:第四代>第三代>第二代>第一代

肾毒性:第一代>第二代>第三代>第四代

β内酰胺酶稳定性:第四代>第三代>第二代>第一代

②抗铜绿假单孢菌:头孢他定、头孢哌酮、第四代头孢

主要经肾排泄,但头孢哌酮、头孢曲松主要经胆汁排泄。禁用于对任何一种头孢菌素有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者。头孢哌酮可致低凝血酶原血症。头孢类药亦可引起戒酒硫样反应。

(三)其他非典型β-内酰胺类

1、头霉素类:如头孢西丁、头孢米诺、头孢美唑等,其抗菌作用与第二代头孢菌素相仿,但对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较头孢菌素类强。其治疗产ESBLs的细菌所致感染的疗效未经证实。

2、氧头孢烯类:如拉氧头孢,氧氟头孢等,其抗菌作用与第三代头孢菌素相仿,但对脆弱拟杆菌等厌氧菌有良好抗菌作用。

3、碳青霉烯类:如美罗培南、亚胺培南、厄他培南等,对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌(包括铜绿假单胞菌、不动杆菌属)和多数厌氧菌具强大抗菌活性。对MRSA和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差。厄他培南血半衰期较长,可一天一次给药;对铜绿假单胞菌、不动杆菌属等非发酵菌抗菌作用差。

4、氨曲南:对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等需氧革兰阴性菌具有良好抗菌活性,其特点是肾毒性低、交叉过敏少。

5、β内酰胺酶抑制剂:克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦

二、大环内脂类

常见药物有红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素。

特点:对G+菌(如链球菌)有强大的抗菌作用,对某些G-菌(流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌)、支原体、衣原体、军团菌等有抗菌作用。不易通过血脑屏障;主要经胆汁排泄,在胆汁中浓度较高。

不良反应:

①胃肠道反应。

②肝毒性:酯化红霉素有一定的肝毒性,宜短期少量使用。

③红霉素可致茶碱、地高辛浓度异常升高而致中毒。

三、氨基糖苷类

常见药物有链霉素、庆大霉素、阿米卡星、依替米星、异帕米星、妥布霉素等。

主要用于G-,对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用,有些对铜绿假单胞菌有效。对厌氧菌无效、对链球菌不敏感。

耐药性:通过质粒传导产生钝化酶而形成。

药动学:不易通过血脑屏障、胆汁浓度甚低。

不良反应:

耳毒性:(内耳淋巴液药物浓度增加)

肾毒性:经肾排泄(近曲小管损害)

N-肌肉传导阻滞(钙剂或能新斯的明可对抗此作用)

四、喹诺酮类

常见药物有诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星。

主要作用:广谱,其中左氧氟沙星、莫西沙星对衣原体属、支原体属、军团菌等或厌氧菌的作用强。

不良反应:

1.胃肠道反应

2.中枢神经反应

3.光敏反应

4.可能影响软骨发育,故孕妇,哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用

5.在碱性尿易产生结晶(服药后应多饮水)

6、肌腱炎、肌腱断裂、QT间期延长、血糖波动。

五、糖肽类

如万古霉素、替考拉宁

用于耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)和耐氨苄西林肠球菌所致的感染

万古霉素口服可作为治疗难辨梭菌引起的伪膜性肠炎。

万古霉素→对中枢感染有效;替考拉宁→对中枢感染无效

本类药物为时间依赖性杀菌剂,但其PK/PD评价参数为AUC/MIC。

万古霉素不良反应:

1.耳毒性。

2.肾毒性:损伤肾小管,严重可致肾衰。

3.过敏反应:偶有斑块样皮疹和过敏性休克。

4.快速静注万古霉素可引起“红人综合征”。

六、四环素类

如四环素、多西环素、米诺环素。

为广谱抑菌药物,主要应用于立克次体,衣原体,支原体、回归热螺旋体及布氏杆菌病,以及敏感菌所致的呼吸道,胆道,尿路及皮肤软组织等部位的感染。

米诺环素可作为治疗多重耐药鲍曼不动杆菌感染的联合用药之一。也可用于炎症反应显著的痤疮治疗。

不良反应:影响牙齿和骨发育,菌群失调,消化道反应,肝肾损害等。

七、硝基咪唑类

如甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。

甲硝唑,抗厌氧菌、抗滴虫、抗阿米巴原虫作用。值得注意的是甲硝唑为浓度依赖性抗菌药物,但因剂量与不良反应的发生率相关,不可一次剂量过大,故仍需Q12h或者Q8h给药。

替硝唑对脆弱拟杆菌及梭杆菌属作用强于甲硝唑,但对梭状芽孢杆菌属作用弱;替硝唑对血脑屏障的穿透性较甲硝唑还要高,这与替硝唑的脂溶性较高有关。

奥硝唑的致畸作用低于甲硝唑与替硝唑,虽然药品说明书注明奥硝唑对乙醛脱氢酶无抑制作用,但仍有奥硝唑致双硫仑反应的报导。

本类药物可能引起粒细胞减少及周围神经炎等,神经系统基础疾患及血液病患者慎用。

八、抗结核分枝杆菌药

一线抗TB药:异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素。

二线抗TB药:卡那霉素、对氨基水杨酸、氨硫脲、卷曲霉素、左氧氟沙星、利奈唑胺。

注意异烟肼、利福平、吡嗪酰胺的肝损不良反应。

异烟肼引起周围神经炎。

乙胺丁醇的主要不良反为球后视神经炎。

吡嗪酰胺服药期间应避免日光曝晒,因可引起光敏反应。

九、抗真菌药

三唑类:氟康唑(大扶康)、伏立康唑(威凡)、伊曲康唑(斯皮仁诺、易启康)、泊沙康唑。广谱抗真菌;注意药物相互作用。

多烯类:两性霉素B(侵袭性真菌感染,毒性大特别肾损)、制霉素(皮肤黏膜或肠道念珠菌病)。

咪唑类(外用):益康唑、联苯苄唑、酮康唑、克霉唑。

卡泊芬净:对其他药物治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病,对白念珠菌等具高度抗真菌活性,但对近平滑念珠菌作用相对较弱。新型隐球菌对卡泊芬净天然耐药。

其他:如氟胞嘧啶(单独应用易耐药)、特比萘芬(皮肤癣菌)、阿莫罗芬(皮肤癣菌)、灰黄霉素(皮肤癣菌)。

十、其他类

1、氯霉素:广谱,临床主要用于细菌性脑膜炎、伤寒、副伤寒。

2、克林霉素:主要应用于G+菌感染、厌氧菌引起的腹腔和妇科感染,目前肺炎链球菌等细菌对其耐药性高。本品是金葡菌骨髓炎的首选药。

3、复方新诺明:广谱,应用于尿路感染,肺部感染,伤寒等。

4、夫西地酸:应用于G+菌感染,主要用于皮肤科感染。

5、磷霉素:作用于细菌细胞壁,抗菌谱广,主要经肾排出,主要用于尿路感染的治疗。

6、多粘菌素:肾毒性明显,用于多耐药不动杆菌、铜绿假单胞引起感染。

7、利奈唑胺:可用于耐甲氧西林金葡萄球菌(MSRA)、耐万古霉素肠球菌、结核杆菌。

8、替加环素:对碳青霉烯类耐药肠杆菌科细菌和不动杆菌具有良好抗菌活性。对于多数厌氧菌有较好作用,对铜绿假单胞菌天然耐药。

9、达托霉素:对革兰氏阳性菌包括MASA有良好抗菌活性,对革兰氏阴性菌无抗菌活性。使用期间注意检测磷酸激酶水平,并考虑暂停他汀类药物。

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什么是抗生素类药物

什么是抗生素类药物?抗生素主要是由细菌、霉菌或其他微生物产生的次级代谢产物或人工合成的类似物。1928年,亚历山大·弗莱明发现微生物的代谢产物青霉素具有抗菌作用。1944年,青霉素首次在美国生产出来,这是人类生产的第一个抗生素。接着链霉素、氯霉素、四环素、金霉素、土霉素、制霉菌素、红霉素、卡那霉素、万古霉素等抗生素相继生产上市。头孢菌素类是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。

抗生素是抗感染性疾病的有强有力武器,但抗生素的不合理使用给人带来不良反应甚至不可逆的损害,比如青霉素、链霉素导致的过敏反应,四环素导致的四环素牙,卡那霉素、庆大霉素导致的耳聋等,氯霉素导致的灰婴综合征等。更可怕的是随着抗生素的滥用,细菌的耐药率越来越高,有的细菌对多种抗生素耐药(如多耐药的铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌、结核分枝杆菌等),可能导致抗感染治疗失败。

按照抗生素的定义,其实抗生素的范畴很广,不单只包括抗细菌、真菌药物,还包括抗寄生虫、抗肿瘤甚至免疫抑制剂的药物,但老百姓习惯把抗菌药物称为抗生素。以下逸仙药师整理了各类抗生素药物(不包含人工合成药物如磺胺类、喹诺酮类、硝咪唑类药物):

一、青霉素类:青霉素、苯唑西林、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、美洛西林等。

二、头孢类:

第一代:头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢硫脒。

第二代:头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯、头孢孟多、头孢替安。

第三代:头孢他定、头孢哌酮、头孢曲松、头孢唑肟钠、头孢泊肟酯、头孢克肟。

第四代:头孢吡肟、头孢匹罗。

第五代:头孢洛林。

三、非典型β内酰胺类:如氟氧头孢、拉氧头孢、头孢西丁、头孢美唑钠、头孢米诺、美罗培南、亚胺培南西司他汀、氨曲南、克拉维酸等。

四、氨基糖苷类:如庆大霉素、新霉素、卡那霉素、链霉素、大观霉素、妥布霉素、阿米卡星、异帕米星、依替米星等

五、大环内脂类:如红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素、吉他霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等。

六、四环素类:如四环素、多西环素、米诺环素、金霉素、替加环素等。

七、抗真菌药:如灰黄霉素、两性霉素B、制霉菌素、卡泊芬净、米卡芬净等。

八、多肽类药:如万古霉素、替考拉宁、去甲万古霉素、多糖菌素B、杆菌肽等。

九、抗分枝杆菌类:如利福平、链霉素、卡那霉素、卷曲霉素。

十、其他抗菌药物:氯霉素、克林霉素、林可霉素。

十一、抗肿瘤药物:丝裂霉素、博莱霉素、平阳霉素、放线菌素D、阿霉素、柔红霉素、吡柔比星、表柔比星、伊达比星、米托蒽醌。

十二、免疫抑制剂:环孢菌素A、他克莫司、雷帕霉素。

十三、抗寄生虫:巴龙霉素、伊维菌素等主要用于农牧业。

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支原体只能用阿奇霉素治疗吗为什么

支原体无处不在,是能够在自然界独自生存的最小的细菌。肺炎支原体引起儿童和成人肺炎常见病原体。肺炎支原体是无细胞壁的结构,所以青霉素类和头孢类抗生素对它无效。

肺炎支原体感染治疗常见抗生素

1、红霉素30至40毫克/公斤,分3次,疗程约10天。

2、阿奇霉素10mg/kg一天一次共3-5天,停药3天,可以反复2-3个疗程。

3、克拉霉素15mg/kg/天,分两次服用。疗程约10天。

肺炎支原体耐药

1、虽然体外肺炎支原体耐药,但临床治疗也有效,往往需要治疗的疗程更长。

2、在严重肺外并发症又有耐药的情况下,大于8岁的儿童可以在权衡利弊的基础上考虑选择强力霉素,喹诺酮类抗生素,但绝对不是一线药物,非常谨慎。

阿奇霉素优点

1、阿奇霉素因为半衰期长,长效。

2、对肺部的感染组织浓度高,治疗效果好。

3、胃肠道反应少。

4、间歇性用药,减少肝脏损害。

总之,肺炎支原体感染因阿奇霉素良好的生物利用度和长效性,副作用少,组织浓度高的优点是首选药物,但不是唯一药物。

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柯大夫为儿科主任医师,临床工作经验丰富,擅长儿童消化,呼吸系统疾病,慢性咳嗽,幽门螺旋杆菌感染,慢性胃炎,功能性便秘,肝功能异常,慢性腹泻,牛奶蛋白过敏等疑难杂症及婴幼儿营养发育及喂养咨询。与健康为伴,与医生为友,欢迎转发点赞、评论关注,点赞分享更是一种美德。有问题可以留言,柯大夫在休息时间会对典型提问针对性回答。

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