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头孢类抗生素共有几代
(特约回答:天津医科大学第二医院感染病研究所贾医生)
头孢类抗生素是我们在日常治疗中最常见到的抗生素之一,其抗菌谱广、药物活性高,一经问世就得到了广泛使用。但其过度使用也造成了细菌耐药率增高等一系列问题。临床上有的患者觉得既然要用药就要用最新最强的抗生素,有的患者又认为要从最原始的药用起,担心太强的抗生素是不是副作用也大,对人体损伤更重?那么我们就来了解头孢类药的发展和如何更科学地应用。
头孢类抗生素发展至今已研制到第五代,但由于其每一代药物都各具特色,最初的第一、二代头孢菌素目前也并未淘汰,仍是临床常用的有效药物。细菌感染在临床通常被分为革兰阳性菌、革兰阴性菌感染两类,各代头孢菌素对不同种类细菌的抗菌性各有春秋。
第一代头孢常见药有:头孢唑林、头孢拉定、头孢克罗等。大多数第一代头孢菌素对阳性菌(例如:金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等)具有更好抗菌活性,优于第二、三代,这是其最大特色,而对常见的阴性菌如大肠杆菌只有中度敏感性。其不良反应为过敏和肾毒性。尤其第一代头孢的肾毒性要高于二、三代头孢,而且要注意头孢菌素和氨基糖苷类抗生素(如庆大霉素、阿米卡星)、强利尿剂合用时,会增加肾毒性。
第二代头孢常见药有:头孢呋辛、头孢尼西、头孢克洛等。其对阳性菌的抗菌作用比第一代低,但仍强于第三代。对阴性菌的抗菌活性较第一代有所增强,对某些厌氧菌也有一定的作用。二代头孢对肾脏的毒性已大大减低,主要应用于治疗常见的肺炎、尿路感染等疾病。
第三代头孢常见药有:头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢克肟、头孢地嗪、头孢他啶等。与之前的头孢菌素相比,三代头孢对于阴性菌具有更强的抗菌活性。最大的优势特点在于其组织穿透力更强、人体组织药物浓度高,应用于感染器官及部位的范围更加广泛。不良反应主要有过敏反应,可能增加出血的风险。以及最需要关注的戒酒硫样反应(即人体乙醇积聚、代谢不良,仅摄入一点乙醇也会引起酒精中毒),用药期间不能饮酒。
第四、五代头孢常见药有四代:头孢吡肟、头孢匹罗等;五代:头孢洛林酯、头孢吡普。第四代头孢克服了二三代的弱点,保持了对阴性菌的高抗菌活性的同时,增强了对阳性菌(葡萄球菌)的作用。而第五代是仅有的有效对抗高耐药阳性菌(MRSA)感染的抗生素。对于肾的毒性,基本处于第五代=第四代<第三点<第二代<第一代。临床常用于治疗对三代头孢耐药的重度细菌感染,此类药已经属于特殊使用级,必须按处方严格控制使用,因此门诊及药店都很难见到四代以上头孢。
目前中度及以上感染患者最常用的三代头孢之间也有使用差异。对于常见阴性菌(大肠杆菌等),头孢他啶的抗菌性优于头孢曲松、头孢哌酮,且稳定性好。而对于阳性菌感染,虽不及第一、二代,但使用头孢噻肟、头孢哌酮的效果又优于其他三代头孢,尤其头孢噻肟对治疗肺炎链球菌感染有良好效果。应用这几种药物可以做到同时覆盖阴性、阳性菌的感染。对于用药注意事项,头孢哌酮是最容易引起戒酒硫样反应的,因此一定禁止用药后饮酒。
其实不仅是头孢类抗生素,各类抗生素的使用都应针对病原菌“因病施药”,既不能单纯惧怕副作用讳疾忌医,也不能私自增加用量或擅用高级抗生素。遵循各项指征合理用药才能保证临床用药安全。
头孢类的药都属于抗生素吗儿童用的头孢克肟之类的,危害大吗
谢谢邀请!首先明确一点的是:凡是以“头孢**”开头的药,肯定都是属于抗生素。
统计数据显示,国内临床(含儿科)使用的头孢类单方药物共36个品种,复方制剂有8个。居前五位的口服头孢类药物是头孢地尼、头孢克肟、头孢克洛、头孢丙烯和头孢呋辛酯。
头孢菌素类抗生素,因其抗菌性能优良,毒性相对较小,在临床抗生素应用中占重要地位。头孢菌素依其抗菌性能而分代,不同代的头孢菌素各有其抗菌性能特点,头孢类抗生素分类如下(可收藏,便于以后对照查询):
第一代:头孢噻吩、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫脒、头孢替唑
第二代:头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢丙烯
第三代:头孢噻肟、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢地嗪、头孢地尼、头孢特仑、头孢米诺
第四代:头孢吡肟、头孢匹罗、头孢唑南
总的来说,从第一代至第四代,除抗菌谱不完全一致之外,头孢类的肾、耳毒性逐渐降低,副作用越来越小。儿童肾功能还未发育完全,如果可以,尽量避开第一代头孢菌素,选择第二、第三代头孢菌素进行治疗,可将其对儿童肾功能和听神经的损伤降至最低。所以针对你问题中提到的问题,儿童使用头孢克肟是相对安全的,危害较小。
《抗菌药物临床应用管理办法》规定,氟喹诺酮类(即“**沙星”)不能用于儿童临床用药,氨基糖苷类(如庆大霉素、链霉素、阿米卡星等)不适用于门诊患儿,氯霉素类、四环素类也不宜作为儿童一线用药。从而使儿童抗感染药物主要集中在青霉素、头孢菌素等安全性较高的品种。
为什么很少见到第四代头孢
第四代头孢类药物如头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利、头孢匹胺、头孢克定等。这些药物都是注射剂型,无口服剂型,在一些普通的感染很少用到第四代头孢,第四代头孢类药物主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。这就是为何很少见到第四代头孢的原因。
头孢分类如下:
第一代:头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢硫脒等。
第二代:头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯、头孢孟多、头孢替安等。
第三代:头孢他定、头孢哌酮、头孢曲松、头孢地嗪、头孢唑肟钠、头孢尼西钠、头孢泊肟酯、头孢地尼、头孢克肟、头孢他美酯、头孢特仑新戊酯、头孢妥仑匹酯、头孢甲肟等。
第四代:头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利、头孢匹胺、头孢克定、头孢唑兰等。
各代头孢的特点如下:
抗革兰氏阳性菌:第一代>第二代、第四代>第三代
抗革兰氏阴性菌:第四代>第三代>第二代>第一代
肾毒性:第一代>第二代>第三代>第四代
β内酰胺酶稳定性:第四代>第三代>第二代>第一代
目前临床较为常用的第四代头孢是头孢吡肟,其特点是可透过血脑屏障,抗菌谱广,对革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性,对β-内酰胺酶稳定,对产AmpC酶的革兰氏阴性菌有效;另外,第四代头孢菌素对革兰阳性球菌如葡萄球菌属、链球菌属特别是耐青霉素肺炎链球菌的杀菌活性较第三代头孢菌素明显增强。在临床上仅限于严重感染的治疗。
头孢喹肟是目前唯一一个动物专用第四代头孢类抗生素,具有抗菌谱广,抗菌活性强的特点,适用于敏感菌引起的猪、牛的呼吸系统感染及奶牛乳房炎及母猪的无乳综合症的临床治疗。
硝酸甘油和头孢克肟有什么副作用
硝酸甘油最大的副作用就是耐药性!
我就通俗的来讲一下这个问题。
所有的硝酸酯类药物的作用机理都是释放一氧化氮与人体内的一些相应受体结合刺激细胞从而达到药效作用。
那就意味着,如果,单位时间内,这种刺激物释放的越多,就会对细胞相应的受体进行更多的刺激。人体的细胞对刺激的反应是有一定限度的,一旦刺激过度就会导致后期的反应迟钝,那就意味着同等的情况需要更多的药物才能达到之前的效果,这就是耐药性产生的原因。
那么,针对这种情况,人类就研究出了另一种药物:单硝酸异山梨酯。
从命名方式上来看,硝酸甘油带有三个硝基,而单硝只有一个硝基,所以叫:单硝酸异山梨酯。
一句话总结二者的区别:同等药量情况下,单硝释放的一氧化氮更少。
但是,这种问题也导致了其最致命的问题:作用时间长。
成也萧何败萧何,因为硝酸甘油短时间释放大量一氧化氮,所以,更适合短时间的急救。而单硝,更适合用于冠心病的长期治疗服用。
再来说一下头孢克肟。
讲真,头孢类的抗生素已经很不错了,对人体很和谐,无论是副作用还是过敏都是比较少的。
很多情况下,孕妇和儿童都可以使用头孢类的抗生素。
头孢克肟就是头孢类的抗生素。
目前,头孢菌素在整个抗生素市场也是独占鳌头,可见其能力之强,应用之广。
如果非要说,这类抗生素的辅助作用,一是对肠道的不良反应,二是少量的过敏情况。
还有就是,因为其应用范围广,所以,滥用现象也十分普遍,目前,随着二三代头孢菌素的应用广泛,细菌的耐药性不断增加,导致其抗菌活性不断降低,这也是人类必须面对的一个重大问题,因为,应用如此广泛的抗生素一旦产生大规模耐药性,后果不堪设想。
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